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交宁
交宁®
替莫唑胺胶囊 
国家分类: 医保乙类
规    格: 20mg×10粒、20mg×50粒
特   点:
• 有效穿透血脑屏障,脑肿瘤组织中浓度高
• 骨髓抑制小,耐受性良好

 

 
成分与含量:
主要组成成份:替莫唑胺

 

 

用法用量:
 新诊断的多形性胶质母细胞瘤的成人患者:
同步放化疗期
口服,每日剂量为75mg/m2,42天,同时接受放疗(60Gy 30次);随后接受6个周期的本品辅助治疗。根据患者耐受程度可暂停用药,但无需降低剂量。同步放化疗期如果符合以下条件:绝对白细胞计数≥1.5×109/L,血小板计数≥100×109/L,普通毒性标准(CTC非血液学毒性≤1级(除外脱发、恶心和呕吐),替莫唑胺可连续使用42天,直至49天。治疗期间每周应进行全血细胞计数。在同步化疗期间应按血液学和非血液学毒性标准(表1)暂停或终止服用本品。
1 与放疗合并期间暂停或终止服用本品
毒性
暂停TMZa
终止TMZ
绝对白细胞计数
≥0.5×109/L
和<1.5×109/L
0.5×109/L
血小板计数
≥10×109/L
和<100×109/L
10×109/L
CTC非血液学毒性(脱发、恶心和呕吐除外)
CTC 2
CTC 34
 
a:如果符合以下标准,继续可以与TMZ同时治疗:绝对白细胞计数≥1.5×109/L,血小板计数≥100×109/LCTC—非血液学毒性≤1级(脱发、恶心和呕吐除外)。
TMZ=替莫唑胺;CTC=普通毒性标准。
辅助治疗期:
替莫唑胺同步放化疗期结束后4周,进行6个周期的本品辅助治疗。第1 周期的本品剂量是150mg/m2/日,每日一次,共5天,然后停药23天。每2周期开始时,如果第1周期CTC的非血液学毒性≤2级(脱发、恶心和呕吐除外)、绝对白细胞计数(ANC≥1.5×109/L和血小板计数≥100×109/L,则剂量可增至200mg/m2/日。如果第2周期的剂量没有增加,在以后的周期中也不应增加剂量。除出现毒性外,以后各周期的剂量维持在每日200mg/m2。辅助治疗期间应按表2和表3降低剂量。
治疗期间,第22天(首剂本品后21天)应进行全细胞的计数。应按表3降低剂量或终止服用本品。
2 辅助治疗的替莫唑胺剂量水平
剂量水平
剂量(mg/m2/日)
备注
-1
100
因较早的毒性而减量
0
150
1周期的剂量
1
200
2-6周期无毒性时的剂量
 
3 辅助治疗期间减量或终止用药
毒性
TMZ剂量降低一个水平a
终止TMZ
绝对白细胞计数
1.0×109/L
见脚注b
血小板计数
50×109/L
见脚注b
CTC非血液学毒性(脱发、恶心和呕吐除外)
CTC 3
CTC 4
a:TMZ剂量水平见表2
b:如果需要将TMZ降至<100mg/m2,或如果降低剂量后重新出现同样的3级非血液学毒性(脱发、恶心和呕吐除外),则应终止TMZ治疗。
TMZ=本品;CTC=普通毒性标准。
常规治疗后复发或进展的多形性胶质母细胞瘤或间变性星形细胞瘤患者:
成人患者
以前曾接受过化疗患者的本品起始剂量是150mg/m2/日,共5天。如果下个周期第一天的ANC≥1.5×109/L和血小板计数≥100×109/L,则第2周期的剂量增为200mg/m2/日。应根据ANC和血小板计数最低值调整本品的剂量。
儿童患者
在以前曾接受过化疗3岁或3岁以上的患儿中,每28天周期中本品口服起始剂量是150mg/m2/日,共5天;如果没有出现毒性,下个周期的剂量增至200mg/m2/日。
治疗可继续到病变出现进展,最多为2年。
调整剂量的实验室参数
必须符合以下实验室参数才能用药:ANC≥1.5×109/L和血小板计数≥100×109/L。第22天(首剂后21天)或该天48小时内以及每周必须检查全细胞的计数,直至ANC≥1.5×109/L和血小板计数≥100×109/L。如果任何一周内的ANC<1.0×109/L血小板计数<50×109/L,下个周期的剂量必须降低一个水平,剂量水平包括100mg/m2 150mg/m2200mg/m2 。推荐的最低剂量为100mg/m2
全部患者
应空腹(进餐前至少一个小时)服用本品。服用本品前后可使用止吐药。如果服药后出现呕吐,当天不能服用第2剂。不能打开或咀嚼本品。应用一杯水整粒吞服。如果胶囊有破损,应避免皮肤或粘膜与胶囊内粉状内容物接触。

 

药理作用:
替莫唑胺为咪唑并四嗪类具有抗肿瘤活性的烷化剂。在体循环生理pH状态下,迅速转化为活性产物MTIC(3-甲基-(三嗪-1-)咪唑-4-甲酰胺)。MTIC的细胞毒作用主要表现出为DNA分子上鸟嘌呤第6位氧原子上的烷基化以及第7位氮原子的烷基化。通过甲基化加成物的错配修复,发挥细胞毒作用。

 

 

适应症:
—新诊断的多形性胶质母细胞瘤,开始先与放疗联合治疗,随后作为辅助治疗。
—常规治疗后复发或进展的多形性胶质母细胞瘤或间变性星形细胞瘤。