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固林
固林®
注射用亚叶酸钙 
国家分类: 国家医保乙类
规    格: 3mg 、25mg 、100mg 、0.35g
特   点:
•抗肿瘤药物的高效生化调节剂
•显著增强5-氟尿嘧啶的抗肿瘤作用
•叶酸拮抗剂的高效解毒剂

 

 

 

 
成分与含量:
本品的活性成份:亚叶酸钙

 

 

用法用量:

1. 叶酸拮抗剂治疗后亚叶酸钙“解救”疗法:

根据甲氨喋呤的血药浓度决定亚叶酸钙的剂量。一般静脉注射甲氨喋呤24小时后,采用本品剂量按体表面积 915mg/m2,每68小时一次,持续2日,直至血中甲氨喋呤浓度在5×10-8mol/L以下。作为乙胺嘧啶或甲氧苄啶等的解毒剂,每次肌注9-15mg,视中毒情况而定。

甲氨喋呤治疗后亚叶酸钙使用指导剂量:

临床情况

实验室检查

亚叶酸钙剂量和疗程

甲氨喋呤  常规消除

给药后24小时,血浆甲氨喋呤水平大约10μmol48小时后大约1μmol72小时后低于0.2μmol

60小时内,肌注或静脉注射15mg,每6小时一次(在使用甲氨喋呤24小时后开始,共给药10次)

甲氨喋呤   晚期延迟消除

给药后72小时,血浆甲氨喋呤水平大于0.2μmol,并在用药96小时仍大于0.05μmol

继续肌注或静脉注射15mg,每6小时一次,直到甲氨喋呤水平低于0.05μmol

甲氨喋呤   早期延迟消除和/或急性肾损伤

血浆甲氨喋呤水平在给药后24小时大于等于50μmol,或48小时大于/等于5μmol或使用甲氨喋呤后,血肌酐在24小时增加100%以上。

3小时静脉注射150mg,知道甲氨喋呤水平低于1μmol,然后每3小时静脉注射15mg,直到甲氨喋呤水平低于0.05μmol


2.甲氨喋呤的过量补救:
当不慎超剂量使用甲氨喋呤时,应尽可能及时使用亚叶酸钙进行急救;排泄延迟时,也应在甲氨喋呤使用24小时内应用亚叶酸钙。一般每6小时肌注或静脉注射亚叶酸钙10mg,直到血中甲氨喋呤水平低于10-8Mol/L(0.01μmol)。出现消化系统反应(如恶心、呕吐)时,亚叶酸钙可胃肠外给药,但不可鞘内注射。 治疗前后每24小时监测血清肌酐和甲氨喋呤水平。用药后24小时血肌酐超过治疗前50%或甲氨喋呤量大于治疗前5×10-6Mol/L.或用药后48小时甲氨喋呤量大于治疗前9×10-7Mol/L,亚叶酸钙的用量增加到100mg/m2,每3小时一次静注,直到甲氨喋呤水平低于10-8Mol/L
3.叶酸缺乏引起的巨幼细胞性贫血:一般每天肌注1mg,尚无证据证明剂量增加疗效会增加。
4.与氟尿嘧啶联用,用于晚期结、直肠癌(推荐以下两种联合用药方案):
1) 缓慢静脉注射200mg/m2本品(不少于3分钟)后,接着用370mg/m25-氟尿嘧啶静注。
2) 静脉注射20mg/m2本品后,接着用425mg/m25-氟尿嘧啶静注。
每日1次,连续5日为一疗程,间隔4周/用2疗程;根据毒性反应的恢复情况,每隔4-5周可重复一次,并根据患者的耐受性调整5-氟w嘧啶的剂量,以延长存活期。

 

 

 

药理作用:
本品是叶酸还原型的甲酰化衍生物,系叶酸在体内的活化形式。 叶酸在小肠细胞内经二氢叶酸还原酶还原并甲基化,转变为甲基四氢叶酸,然后作为辅酶参与体内嘌呤和嘧啶核苷酸的合成及某些氨基酸的转化。甲氨喋呤可与二氢叶酸还原酶结合,阻断二氢叶酸转变为四氢叶酸,从而抑制胸腺嘧啶核苷酸、DNA、RNA以至蛋白质的合成。本品进入体内后,通过四氢叶酸还原酶转变为四氢叶酸,可限制甲氨喋呤对正常细胞的损害程度,并能逆转甲氨喋呤对骨髓和胃肠粘膜的反应,但对已出现的甲氨喋呤所致神经毒性则无明显作用。

 

 

 

适应症:
1.用作叶酸拮抗剂(如甲氨喋呤、乙胺嘧啶或甲氧苄啶等)的解毒剂。
2.用于预防甲氨喋呤过量或大剂量治疗所引起的严重毒性作用。
3.也可用于叶酸缺乏所引起的巨幼红细胞性贫血的治疗。
4.与5-氟尿嘧啶合用,用于治疗晚期结肠、直肠癌。