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公司动态
 双鹭药业:慢病治疗重点布局领域之一---心脑血管
[2015年04月17日]
    由于人口的老龄化和近几十年饮食结构的变化,我国心脑血管疾病发病率一直呈上升趋势。2014年8月8日,国家心血管病中心发布的《中国心血管病报告2013》报告显示,目前全国有心血管病患者2.9亿,平均每5个成年人中就有1人患有心血管病;当年我国约350万人死于心血管病,即每10秒就有1人死于心血管病。MarketReportsChina预测称,中国心血管疾病药物市场将在2014-2018之间保持20%的增长,从2014年预测的220亿元人民币规模,扩大到2018年的450亿元。可以说,心脑血管疾病目前已成为全球面临的重大的公共卫生问题。据世界卫生组织2012年统计,缺血性心脏病和卒中分别是全球排名第一和第二的主要死因。
    近十年,心脑血管等老年病用药也是双鹭药业新药研发重点布局的领域,心脑血管领域的产品储备日益丰富,这些产品针对多种靶点,构成多样化药物体系,公司竞争优势逐步显现,随着后续优势大品种的不断上市,这种竞争优势将进一步得到巩固。
    心脑血管损伤修复药竞争优势突出。公司独家心脑血管中成药杏灵滴丸系公司选用高标准的银杏酮酯原料,与业界同道组成联盟推动高端银杏制剂向产业化发展、推动中药现代化的有益尝试,也是公司推出的第一个天然药物。与传统的口服制剂相比,杏灵滴丸具有表面积大、溶出速度快、胃肠刺激小、生物利用度高等优势。另外,由于滴丸采用固体分散技术制备,大大提高了溶解性差的银杏总萜内酯的生物利用度。公司的银杏酮酯注射剂也正在临床研究阶段。
    公司还拥有细胞代谢调节剂的独家品种复合辅酶,它对体内糖、脂肪和蛋白质代谢均起重要作用,在心血管领域,治疗冠状动脉硬化,慢性动脉炎,心肌梗死,肾功能不全引起的少尿、尿毒症等,全面调控失衡代谢,效果显著,是医院的全科用药。近几年复合辅酶在临床实践中进一步证实,在阻止和减缓各组织器官功能退化、以及急性损伤后的功能恢复方面效果显著,在人体多个重要组织器官发生各类慢性病变时,在对症治疗的同时应用复合辅酶可对组织器官起到显著的保护作用。现代医学随着对各类疾病认识的深入,发病机理的不断研究,众多治疗方案已从简单的对症治疗(治表)转向祛除病因(治本)的治疗,而复合辅酶正是通过调节细胞代谢来从根本上改善组织器官功能。IMS样本医院终端销售数据表明:复合辅酶位列单品种临床用药金额前五位,其中在心脑血管类排第二、三位。由于工艺先进、升级后的质量标准高,其技术壁垒确保公司在未来数年仍能保持独家品种的优势地位。另外公司还拥有α肾上腺素受体阻滞及血管扩张作用的尼麦角林、核苷酸衍生物三磷酸胞苷二钠、及葡萄糖代谢中间产物注射用果糖二磷酸钠等产品。
    抗凝血药用药核心品种即将上市。公司自主开发的依诺肝素钠目前已完成报批生产的专业审评和现场考核,即将获批生产。该品种目前国内市场竞争品种较少,但市场容量巨大。相对于抗凝血因子IIa即抗凝血酶活性,其抗Xa活性更高。临床上主要用于预防静脉血栓栓塞性疾病,特别是与骨科或普外手术有关的血栓形成。同时用于治疗不稳定性心绞痛及非Q波心梗(与阿司匹林同用)。在血液透析体外循环中,应用本品可有效防止血栓形成。公司还拥有TXA2合成酶抑制剂奥扎格雷,主要用于蛛网膜下腔出血手术后血管痉挛及其并发脑缺血症状的改善。
    抗高血压药拥有主流品种。抗高血压药是心血管病用药的第一大品种,预计到2017年全球市场规模将达到326亿美元,目前沙坦类仍是抗高血压药品的主流品种。我公司拥有的特异性AT1型血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂替米沙坦片及胶囊主要用于原发性高血压的治疗,降压稳定,其药效为同类药物中最长。且有良好的利尿作用,能有效改善心肌狭窄障碍。我公司沙坦类系列复方制剂目前正在开发中。另外,我公司还拥有选择性的a1受体拮抗剂萘哌地尔:公司萘哌地尔的全国总代拥有韩美药业非那雄胺品种的全国独家代理权,萘哌地尔与非那雄胺类治疗前列腺增生药物合用方案已经获得越来越多的认同,为该品种在学术指导下营销量级提升提供极大帮助。
    降血脂药拥有主流品种。辛伐他汀能降低极低密度脂蛋白胆固醇的浓度,诱导低密度脂蛋白受体,导致低密度脂蛋白胆固醇的减少并增加低密度脂蛋白胆固醇的分解代谢。公司正在开发其与烟酸氨氯地平及依折麦布的复方制剂。依折麦布辛伐他汀片由默沙东公司研发、生产,2012年在中国正式上市,是目前全球唯一一款降脂复方制剂,既抑制胆固醇在肝脏的合成,同时抑制其在小肠的吸收,从而提供强效、安全的治疗方案,帮助患者突破LDL-C达标瓶颈,得到国内外心血管界的高度认可。
    经过近几年的重点布局,双鹭药业在心脑血管领域多种重磅产品即将上市,市场空间巨大,竞争优势将日益明显。
    在抗高血压用药领域,4类专利药物烟酸氨氯地平是钙通道阻滞剂中应用最广泛的药物,由苯磺酸改为人体天然存在的烟酸作为酸根,在降压平稳持久的同时,符合环保天然理念。1.5类新药缬沙坦氨氯地平复方药为缬沙坦与氨氯地平组成的复方降压药,用于治疗单一药物不能充分控制血压的轻中度原发性高血压。氨氯地平属于钙通道阻滞剂类药物,缬沙坦属于血管紧张素II拮抗剂类药物。两种成份合用的降压效果优于其中任一成份单药治疗。同时公司有多个复方制剂如氨氯地平/替米沙坦、氨氯地平/依那普利、以及烟酸氨氯地平与他汀类多系列复方制剂将相继推出,这将极大地增强公司在国内高血压治疗领域的竞争优势,同时为临床用药提供更多的的选择。
    公司还拥有选择性醛固酮受体拮抗剂依普利酮(由公司子公司南京卡文迪许开发),每日口服1次就可有效的控制高血压,耐受良好。依普利酮由美国辉瑞公司研发,2004年在美国首次上市,目前已在德国、英国和美国上市。由于部分顽固性高血压患者治疗的不可替代性,该药具有重要的市场价值。
    在抗凝血药领域,公司拥有口服选择性活化Ⅹ因子抑制剂阿哌沙班,该药2007年由辉瑞与百时美施贵宝联合开发,是继勃林格殷格翰的达比加群和拜耳的利伐沙班之后,是第三个上市的新一代口服抗凝剂。能预防血栓,但出血的不良反应低于老药华法林,用于接受过髋部或膝部置换手术患者的血栓预防。欧洲药品监管局已经批准阿哌沙班在欧洲上市,2012年12月FDA批准了该药在美国上市,应用于预防中风。阿哌沙班分析师预测到2015年阿哌沙班的年销售收入预计可达20亿~30亿美元。Barclays投资公司认为阿哌沙班的每年收益会高达36亿美元。分析师称,阿哌沙班将在预防中风的血管稀释剂市场上占据领导地位,原因是其拥有“同类最佳”的临床试验结果,它降低大出血风险的效果十分显著,安全性和有效性均超出同类药物。Leerink Swann分析师预测,到2017年阿哌沙班的销售额将会达到42亿美元,并指出这种药物在安全性上是“同类最佳”的产品,可降低患者的死亡风险。
    口服高选择性因子Xa抑制剂利伐沙班:通过抑制因子Xa中断凝血瀑布的内源性和外源性途径,抑制凝血酶的产生和血栓形成。用于预防髋关节和膝关节置换术后患者深静脉血栓和肺栓塞的形成。也可用于预防非瓣膜性心房纤颤患者脑卒中和非中枢神经系统性栓塞,降低冠状动脉综合症复发的风险等。
    在抗血小板聚集用药领域,公司拥有专利药噻吩吡啶二硫耦合物混合物,该化合物是由美国密歇根大学参股的DT公司与我公司共同开发,我公司拥有该专利化合物在中国的独家开发使用权。境外市场的开发权属归我公司占30%股权的DT公司。通过不可逆的与P2Y12受体结合,阻断ADP受体,减少血小板聚集,用于冠状动脉疾病、外周血管疾病、动脉粥样硬化血栓形成、及脑血管疾病的预防及治疗。该化合物可无需P450s的生物激活,仅需在内源性谷胱甘肽的存在的前体下,即可产生活性噻吩吡啶代谢产物。不仅绕过了细胞色素P450氧化生物激活过程,而且规避了许多与噻吩吡啶药物相关的缺点。例如,由于从偶联物产生的活性代谢物是可预测的,故该噻吩吡啶二硫偶合物混合物提高了给药的一致性。另外,由于不产生硫醇交换反应,本发明也减少了该毒性反应代谢物的毒性。此外,该治疗起效时间短,从而让急性心血管事件的患者大大受益。例如,标准的噻吩并吡啶治疗方案需要连续给患者药3-5天,因为只有一小部分被转化为活性代谢物。与此相反,本发明的噻吩并吡啶化合物二硫化物偶联混合物可在不到30分钟内大量释放活性代谢物。另外,本发明的噻吩并吡啶化合物的混合二硫化物偶联物比其活性代谢物更具稳定性,因此,可被用于在体外基础和临床研究中定量生成的活性代谢物。噻吩吡啶类药物自上市以来,其销量均排在全球单品销量的前几位,引起了全球医药界的广泛关注,如百时美施贵宝和赛诺菲-安万特公司的氯吡格雷总销售额为99亿美元,是当今抗血栓药物市场的第一品牌。氯吡格雷是目前世界范围内使用最广泛的噻吩吡啶类抗血小板药,用于急性冠脉综合征、冠脉支架术和冠心病的一级二级预防,可以减少心血管疾病患者心脏病发作、卒中以及死亡的风险。氯吡格雷是一种前体药物,口服后必须在体内经肝脏细胞色素P450代谢为有效活性产物才能发挥其抗血小板聚集的作用,因此,氯吡格雷的抑制血小板作用的个体变异性较大。基因多态性,特别是影响氯吡格雷代谢的CYP 2C19等位基因,引起功能丧失,使氯吡格雷转变为活性代谢产物减低,其不良临床事件发生率增高。大量证据证实,不同人种在CYP2C19的底物的代谢能力有很大差异;2–5%高加索人是弱代谢者,而13-23%的亚洲人是弱代谢者。这是由于在亚洲人口中CYP2C19等位基因的高频率造成的。双鹭药业的噻吩吡啶二硫耦合物混合物无需肝脏P450s的酶解,更适合亚洲人群,各方面均凸显其优势所在,竞争力强大,是一个极具潜力的重磅品种。